激动剂(agonist)也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应(Emax),也称完全激动剂 。
根据激动剂对受体的亲和力及效能不同,可将其分为完全激动剂(Full agonist)和部分激动剂(Partial agonist)。 完全激动剂能够完全地激活受体,产生最大药理效应;部分激动剂只能部分地激活受体,产生较弱的药理效应。 完全激动剂具有较强亲和力和较强内在活性(a=1);部分激动剂与受体有较强亲和力,但内在活性较弱(a<1)...
部分激动剂被认为在相同的位置产生G蛋白的构象变化(图2-6),即在没有激动剂的情况下存在的构象(图2-4)。 图2-6 “沉默”拮抗剂。拮抗剂阻断激动剂(全部和部分)与G蛋白偶联的受体结合,从而阻止激动剂引起最大的信号转导,而不是将受体的...
激动剂 - 激动剂(agonist) 激动剂也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用,非选择性的对某一类反应起促进作用。 激动剂(英语:agonist)也称完全激动剂(full agonist)、促效剂,其与受体之间既具有高...
β₂受体激动剂是一类能够激动分布在气道平滑肌上的β₂受体产生支气管扩张作用的哮喘治疗药物。这类药物属于支气管扩张药,是哮喘急性发作(气道痉挛)的首选药物,能够迅速改善哮喘急性发作时的呼吸困难、咳嗽等的症状。按照药物对β₂受体选择性的不同可以分为非选择性β受体激动剂,如异丙肾上腺素、肾上腺素;...
作者比较了10种胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)作为二甲双胍附加治疗在T2D患者中的疗效和安全性,为临床提供了宝贵的数据支持。研究方法 本综述是一项系统综述和网络荟萃分析(NMA),旨在全面评估10种GLP-1RAs作为二甲双胍附加治疗在T2D患者中的疗效和安全性。作者者通过PubMed、Embase和Cochrane Library三个...
激动剂和拮抗剂是药理学中常用的两个术语。 它们指的是在功能和产生效果方面以相反方式起作用的药物或化学试剂。激动剂通过与细胞上的受体结合而产生某些反应。换句话说,激动剂就是打开受体。激动剂可以是天然的或人工的。 天然激动剂是激素或神经递质。 人工激动剂是类似于天然激动剂的药物。 这些药物含有与细胞上...
3.作用特点:β肾上腺素受体激动剂,对β1和β2受体都具有激动效应,可以作用于心脏的β受体,使心率加快、心输出量增加,从而增加心肌耗氧量。也可以作用于支气管平滑肌的β2受体,使支气管扩张,解除支气管痉挛。主要用于支气管哮喘、心源性休克、房室传导阻滞等 ...
不温不火的CD40激动剂已经开发了许多年,但目前最高开发阶段依旧停留在临床2期。 1. CD40很忙 2. 靶点搭配 3. 方案组合 4. 适应症 5. 候选药物 6. 结语 1 CD40很忙 下面所有资料均来自各司官网、会议、文献及clinicaltrials。 CD40激动剂主要作用于先天性免疫反应过程中的DC...