拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用.抑制剂是阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同.所以拮抗剂只是一种抑制剂抑制剂包括的范围比较广泛1、不可逆抑制 彻底破坏了酶的结构和功能 2、可逆抑制 当去除抑制物后,酶的...
一、非选择性β受体阻滞剂:可同时阻断β1和β2受体,减弱β受体兴奋而减轻心肌收缩力、拮抗儿茶酚胺效应,这类药物如普萘洛尔。二、选择性β受体阻滞剂:对β2受体影响小或几乎无影响,既有β受体阻滞作用,又具有一定的抗心律失常作用,药物如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。此外,还包括非选择性α1和β受体双重阻滞剂...
拮抗剂是什么意思 拮抗剂是指能够与受体结合并具有强亲和力的药物,且没有自身内在活性。 拮抗剂通常不会引起生物学效应,但可以通过阻断受体激动剂介导的作用来发挥作用。拮抗剂在临床上一般分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂两类。 竞争性拮抗剂可以与被增加激动剂浓度对抗,即两者在受体上争夺结合位点。这种拮抗剂通...
拮抗剂方案:从月经周期的第2-3天开始使用促性腺激素制剂进行多个卵泡刺激发育,当用药4-6天卵泡发育到一定大小后,加用拮抗剂来防止这些发育的卵泡提前排卵。 拮抗剂方案用药起效迅速、用药灵活,治疗周期缩短。适用于大部分患者,尤其是多囊卵巢综合症(PCOS)患者。PCOS患者卵巢...
激动剂和拮抗剂是药理学中常用的两个术语。 它们指的是在功能和产生效果方面以相反方式起作用的药物或化学试剂。 拮抗剂通过与受体结合来对抗某些作用,即它阻断这些受体并使它们失效。 换句话说,拮抗剂关闭受体。 拮抗剂药物主要有以下三种: 竞争性拮抗剂 这些是在受体的相同结合位点结合并阻止天然配体结合的药物。
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,与性激素相关的副作用比螺内酯少。现有的临床研究结果证实,采用 ACEI 或 ARB 治疗后血压控制不满意的病人,可以加用依普利酮治疗。与其他抗高血压药物比较 与沙坦类比较 : Flack 等对 551 例轻中度高血压患者随机双盲给予依普利酮 50mg/d 或氯沙坦 50mg/d 或安慰...
H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。适应症 主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。作用特点 H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体,使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌,而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。药理作用 H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞...
戒毒药纳曲酮是一种竞争性受体拮抗剂,可阻断内源性阿片类药物的作用。非竞争性拮抗(noncompetitive antagonism)是指拮抗剂与激动剂结合受体的部位不同,但拮抗剂与受体结合后可妨碍激动剂的结合,即使不断提高激动剂的浓度,也不能达到单独使用激动剂时的最大效应。治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆药物美金刚就是一种...
变构结合:非竞争性拮抗剂通常在受体的变构位点(Allosteric site,不同于激动剂的结合位点)结合,这种结合导致受体构象发生变化,从而阻止激动剂与受体结合。 不可逆或缓慢可逆:与竞争性拮抗剂不同,非竞争性拮抗剂可能通过共价键与受体牢固结合,或者结合后很难被洗脱,因此它们的作用通常是不可逆的或缓慢可逆的。